澳洲国立大学：研究人员为椒盐卷饼形双环肽的新配方
澳大利亚国立大学 (ANU) 的研究人员开发了一种合成双环肽的新方法，这对未来研究包括癌症、病毒和细菌感染在内的一系列疾病的药物治疗具有重大意义。
双环肽是由氨基酸组成的椒盐卷饼状链。这种椒盐卷饼的形状使它们能够附着在特定的蛋白质上，类似于抗体，使它们在靶向药物治疗中具有巨大的潜力。
然而，从双环肽开发药物的主要障碍是使它们成环并使它们在正确的位置结合以形成所需的椒盐卷饼形状。
在 ANU 的 Christoph Nitsche 博士的带领下，研究团队开发的新方法克服了这一挑战。
“与以前的方法不同，我们已经能够采用天然肽序列并在肽上添加三个氨基酸构建单元，我们希望在水中形成键，这意味着我们现在可以控制最终产品，”Nitsche 博士说。
对于未来的药物研究，更有希望的是，Nitsche 博士团队开发的方法可以实现自动化，他认为这将“大大增加”研究人员对双环肽的可及性。
“如今，我们可以使用自动合成器制造肽。我们的方法可以编程到这些合成器中以制造双环肽，这意味着可以使用这些机器但无法使用高度复杂的化学装置的生物医学研究人员现在可以很容易合成双环肽，”Nitsche 博士说。
“这意味着更多的团体将能够研究双环肽在药物治疗中的潜在用途，这意味着可以开发更多的治疗方法。”
虽然 Nitsche 博士谨慎地强调这种新方法有助于研究双环肽在药物治疗中的作用的早期阶段，但该团队已经展示了潜在的应用。
“为了展示我们的方法，我们制造了一种可以抑制寨卡病毒酶的双环肽。这种肽不是药物，但它确实向我们展示了这项技术的潜力，”他说。
“双环肽可以被设计成与任何蛋白质结合，因此从理论上讲，这种方法可以用来制造任何种类的药物，包括癌症治疗、抗微生物和抗病毒药物来治疗 COVID-19 和其他常见疾病。”
双环肽药物开发的重大障碍仍需克服。例如，双环肽不太擅长穿过细胞膜，尽管 Nitsche 博士和他的团队已经开始解决这个问题。
目前，Nitsche 博士对双环肽合成变得更可靠、更容易获得感到兴奋。
“双环肽被认为是下一代疗法，我们的方法意味着更多的研究人员将能够为这一药物开发领域做出贡献。”
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